我独立开发了新冠肺炎口服药物

近日，我国自主研发的治疗新冠肺炎的口服药物普拉克索进入第三期全球多中心III期临床试验，有望在明年上半年或更早获批上市，成为整个治疗周期内治疗轻、中、重度新冠肺炎患者的有效治疗药物。

“普鲁塔米是一种小分子口服药物，服用时间短，治疗周期1~2周。在新冠肺炎可以起到早期用药的作用，加速阳转阴。价格方面，普鲁卡因小分子的合成更容易增加，成本也容易控制。”普鲁塔米德研发单位先锋药业股份有限公司创始人、董事长兼CEO童友志表示，“在安全性方面，普鲁塔米德已作为治疗前列腺癌和乳腺癌的药物在临床试验中使用，1000余例长期用药的数据表明其安全性可靠。在巴西治疗新冠肺炎患者的临床试验中，大约有1000名患者参与，结果显示只有少数患者在胃肠道表现出轻微的副作用。”

据报道，普鲁卡因是新一代雄激素受体(AR)拮抗剂和降解剂，具有竞争性抑制AR和下调AR表达的双重药物机制。在巴西开展的研究实验中，对于未住院的轻中度疾病新冠肺炎患者，普鲁卡因预防轻重度疾病的住院保护率分别为92%和90%，ICU或死亡的保护率为100%，用药7天病毒阳性转阴率为82%(安慰剂组为31%)。对于新冠肺炎的重症患者，普鲁卡因降低了新冠肺炎重症患者78%的死亡风险，从入院到康复出院的中位时间缩短了5天。

其实早在2009年，凯拓药业就开始了百忧解的自主研发，初衷是治疗前列腺癌和乳腺癌。目前，普鲁卡因仍在进行治疗前列腺癌和乳腺癌的临床试验。中国正在进行前列腺癌适应症的III期临床试验，美国已经完成II期临床试验，中国正在进行乳腺癌适应症的I期临床试验。童友志向记者解释：“雄激素广泛存在于人体内，雄激素受体是一个非常古老的靶点，很多药物都是针对这个靶点开发的。”

2020年初，新冠肺炎疫情爆发后，童友芝又进行了研发；d小组立即致力于研究新冠肺炎感染人体器官的机制。他们注意到新冠肺炎重症和死亡病例中的奇怪现象：感染新冠肺炎的成年男性患者的重症和死亡率高于女性患者，而儿童的感染和重症则较低；癌症患者的严重率较高，但接受雄激素剥夺治疗的患者的严重率较低。童友芝回忆说：“当时我们大胆设想，如果能抑制雄激素和雄激素通路，会不会阻止新冠肺炎感染人体器官？因此，2020年2月，苏州大学医学院的医生收集了1339例新冠肺炎病患者的临床资料，我们对其背后的机制进行了研究和分析。"

两个月后，凯拓制药有限公司和苏州大学在《SSRN日报》发表论文，揭示普鲁卡因作为AR拮抗剂，可有效降低正常肺细胞和前列腺癌、肺癌癌细胞中两种关键蛋白ACE2和TMPRSS2的表达。

创新药物的研发通常需要一个漫长的过程。然而，在前期普鲁卡因的研发基础上，制药行业针对病毒复制本身涉及的相关酶和蛋白，找到了一条不同于主流研究的抑制新冠病毒感染途径的新途径。

9月1日，凯拓药业宣布，已获得在中国参与两项III期全球多中心临床试验(MRCT)的批准，分别针对新冠肺炎轻中度疾病患者和新冠肺炎住院重症患者，目前正在积极推进国内临床发展。截至目前，MRCT三期中期分析治疗轻中度新冠肺炎pr患者

值得一提的是，巴拉圭公共卫生和社会福利部(公共卫生和社会福利部)已批准普鲁卡因在新冠肺炎治疗重症住院患者的紧急使用授权(EUA)。

“普鲁卡因作为一种小分子口服创新药物，具有易于大规模生产、产品质量好、成本可控、服用方便、可及性广等优点。据估计，到2022年，普鲁卡因至少可以供应5000万人次。”童友芝说。